dCMP, 2′-дезоксицитидин 5′-монофосфат, свабодная кіслата CAS: 1032-65-1
| Нумар па каталогу | XD90549 |
| Назва прадукту | dCMP, 2'-дезоксицитидин 5'-монофосфат, свабодная кіслата |
| CAS | 1032-65-1 |
| Малекулярная формула | C9H14N3O7P |
| Малекулярная маса | 307.20 |
| Дэталі захоўвання | ад -15 да -20 °C |
| Гарманізаваны тарыфны кодэкс | 29349990 |
Спецыфікацыя прадукту
| Знешні выгляд | Цвёрдая |
| аналіз | 99% |
Бэта-D-2'-дэзаксі-2'-фтор-2'-C-метилцитидин (PSI-6130) з'яўляецца магутным спецыфічным інгібітарам сінтэзу РНК віруса гепатыту С (HCV) у клетках рэплікону Huh-7.Каб інгібіраваць РНК-палімеразу NS5B ВГС, PSI-6130 павінен быць фасфараляваны да 5'-трыфасфатнай формы.Даследаваліся фасфараляванне PSI-6130 і інгібіраванне NS5B ВГС.Фасфараляванне PSI-6130 рэкамбінантнай чалавечай 2'-дэзаксіцытыдынкіназай (dCK) і урыдзін-цытыдынкіназай 1 (UCK-1) вымяралася з дапамогай спалучанай спектрафатаметрычнай рэакцыі.Было паказана, што PSI-6130 з'яўляецца субстратам для вычышчанага dCK з Km 81 мікрамоль і kcat 0,007 с-1, але не з'яўляецца субстратам для UCK-1.Монафасфат PSI-6130 (PSI-6130-MP) быў эфектыўна фасфараляваны ў дыфасфат і пасля ў трыфасфат рэкамбінантнай кіназай UMP-CMP чалавека і нуклеазіддыфасфаткіназай адпаведна.Вывучана інгібіраванне дзікага тыпу і мутаваных (S282T) РНК-полимераз ВГС NS5B.Стацыянарная канстанта інгібіравання (Ki) для PSI-61 30-трыфасфату (PSI-6130-TP) з ферментам дзікага тыпу складала 4,3 мкМ.Падобныя вынікі былі атрыманы з 2'-C-метыладэназінтрыфасфатам (Ki=1,5 мкМ) і 2'-C-метилцитидинтрифосфатом (Ki=1,6 мкМ).NS5B з мутацыяй S282T, якая, як вядома, забяспечвае ўстойлівасць да 2'-C-метыладэназіну, інгібіраваўся PSI-6130-TP гэтак жа эфектыўна, як і дзікі тып.Уключэнне PSI-6130-MP у РНК, каталізаванае вычышчанай РНК-палімеразай NS5B, прывяло да разрыву ланцуга.
