прадукты

Актываваны трамбін-активируемый інгібітар фібрыналізу (TAFIa) з'яўляецца цинксодержащей карбоксипептидазой і значна інгібіруе фибринолиз.Чакаецца, што інгібітары TAFIa будуць дзейнічаць як профибринолитические агенты.Нядаўна мы паведамілі аб дызайне і сінтэзе селенсодержащих інгібітараў TAFIa і іх інгібіруючай актыўнасці.Тут мы паведамляем аб крышталічных структурах магутных інгібітараў, якія змяшчаюць селен, серу і фосфінавую кіслату, звязаных са свіной панкрэатычнай карбоксипептидазой B (ppCPB).ppCPB з'яўляецца гамолагам TAFIa і сурагатным TAFIa для крышталяграфічнага аналізу.Крышталічныя структуры ppCPB у комплексе са злучэннем селену 1a, яго серным аналагам 2 і вытворным фасфінавай кіслаты EF6265 былі вызначаны пры раздзяленні 1,70, 2,15 і 1,90 Å адпаведна.Кожны інгібітар звязваецца з актыўным цэнтрам ppCPB такім жа чынам, як і для інгібітараў, пра якія паведамлялася раней.Такім чынам, у комплексах селен, сера і кісларод фосфінавай кіслаты каардынуюцца з цынкам у ppCPB.Гэта першае назіранне і справаздача аб каардынацыі селену з цынкам у CPB.