прадукты

Триметоприм з'яўляецца липофильным і слабощелочным бактеріостатіческое сродкам класа пириметаминов.Гэта белы або амаль белы крышталічны парашок без паху, горкі і слаба растваральны ў хлараформе, этаноле або ацэтоне, але амаль нерастваральны ў вадзе і добра растваральны ў растворы ледзяной воцатнай кіслаты.Ён валодае антыбактэрыйным спектрам, падобным з сульфаніламіднымі прэпаратамі, але з моцным антыбактэрыйным дзеяннем.Ён аказвае добры эфект пры лячэнні кішачнай палачкі, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus і шэрагу іншых грамположительных і адмоўных бактэрый.Але ён неэфектыўны супраць інфекцыі сінегнойную палачкай.Яго мінімальная інгібіруючая канцэнтрацыя часта складае менш за 10 мг/л, пры асобным выкарыстанні лёгка выклікаць устойлівасць бактэрый, і таму ён звычайна не выкарыстоўваецца сам па сабе, а ў асноўным у спалучэнні з сульфаніламіднымі прэпаратамі для фарміравання комплекснага прэпарата для клінічнага лячэння інфекцый мочэвыводзяшчіх шляхоў, кішачніка інфекцыі, рэспіраторныя інфекцыі, дызентэрыя, энтэрыт, брушны тыф, менінгіт, сярэдні атыт, менінгіт, сэпсіс і інфекцыі мяккіх тканін.Аказвае пры лячэнні брушнога тыфа і паратыфу дзеянне не менш, чым у ампіцыліну;Яго таксама можна спалучаць з сульфаніламіднымі прэпаратамі працяглага дзеяння для прафілактыкі і лячэння лекава-ўстойлівай малярыі.

Асноўны прынцып антыбактэрыйнага дзеяння триметоприма - перашкаджаць метабалізму фолата ў бактэрый.Асноўным механізмам дзеяння з'яўляецца селектыўнае інгібіраванне актыўнасці дигидрофолатредуктазы ў бактэрый, так што дигидрофолат не можа быць адноўлены да тетрагидрофолата.Паколькі сінтэз фалійнай кіслаты з'яўляецца асноўнай часткай біясінтэзу нуклеінавых кіслот, таму прадукт перашкаджае бактэрыяльным сінтэзу нуклеінавых кіслот і бялкоў.Больш за тое, аффинность звязвання триметоприма (TMP) з бактэрыяльным ферментам дигидрофолатредуктазой у пяць разоў вышэй, чым з дигидрофолатредуктазой млекакормячых.Камбінацыя паміж ім і сульфаніламіднымі прэпаратамі можа выклікаць двайную блакаду метабалізму біясінтэзу фалійнай кіслаты ў бактэрый, у выніку чаго ўзнікае сінэргічны эфект, які ўзмацняе антыбактэрыйную актыўнасць сульфаніламідных прэпаратаў, і можа ператварыць антыбактэрыйны эфект у бактэрыцыдны, што зніжае ўстойлівасць да лекаў. штамы.Акрамя таго, прадукт можа таксама ўзмацніць антыбактэрыйнае дзеянне шэрагу іншых антыбіётыкаў (такіх як тэтрацыклін, гентаміцін).