прадукты

Падыходы да лячэння СД2, захворвання, якое характарызуецца падвойным дэфектам дысфункцыі островковых клетак і рэзістэнтнасці да інсуліну, ўключаюць сродкі, якія павялічваюць сакрэцыю інсуліну падстраўнікавай залозай (сакрэтагогі), сродкі, якія павышаюць адчувальнасць органаў-мішэняў да інсуліну (сенсібілізатары) і сродкі, якія зніжаюць хуткасць ўсмоктвання глюкозы ў страўнікава-кішачным тракце. Лираглутид, агоністом рэцэптараў GLP-1, які выйшаў на рынак, валодае 97% гамолагі з GLP-1 толькі з двума зменамі амінакіслот і даданнем бакавога ланцуга тоўстых кіслот.У прыватнасці, лізін у становішчы 34 быў заменены на аргінін, а лізін у становішчы 26 быў мадыфікаваны ацыльным ланцугом C16 праз глутамоілавы спейсер.Устойлівасць ліраглутыду да дэградацыі DPP-4 абумоўлена яго схільнасцю ўтвараць міцэлы і звязвацца з альбумінам.У адрозненне ад свайго папярэдніка экзенатида, які патрабуе двух штодзённых падскурных ін'екцый перад першым і апошнім прыёмам ежы ў дзень, лираглутид дазволены ў якасці схемы лячэння адзін раз у дзень і можа выкарыстоўвацца ў спалучэнні з метфармін або сульфонилмочевиной ў пацыентаў з недастатковым кантролем глікеміі або монотерапіі або камбінаваная падвойная тэрапія.Ён таксама дазволены ў спалучэнні з падвойнай тэрапіяй Метфармін і тиазолидиндионом ў пацыентаў з недастатковым кантролем глікеміі.Лираглутид паказаў здольнасць звязвання 61 пМ (EC50= 55 пМ для GLP-1) для кланаванага рэцэптара GLP-1 чалавека.