прадукты

1. Мы вывучылі інгібіруючы эфект изорамнетина на тыразіназу грыбоў з дапамогай кінетыкі інгібіравання і камп'ютэрнага мадэлявання.Изорамнетин зварачальна інгібіраваў тыразіназу змешанага тыпу пры Ki=0,235±0,013 мМ.Вымярэнні ўласнай флуарэсцэнцыі і флуарэсцэнцыі, якая звязвае 1-анілінанафталін-8-сульфанат (ANS), паказалі, што ізарамнецін не выклікае істотных змен у троеснай структуры тыразіназы.Каб атрымаць уяўленне аб працэсе інактывацыі, кінетыка была вылічана з дапамогай вымярэнняў інтэрвалаў часу і бесперапынных рэакцый субстрата.Вынікі паказалі, што інактывацыя, выкліканая изорамнетином, была рэакцыяй першага парадку з двухфазнымі працэсамі.Каб атрымаць далейшае разуменне, мы змадэлявалі стыкоўку паміж тирозиназой і изорамнетином.Мадэляванне было паспяховым (энергіі звязвання для Dock6.3: -32,58 ккал/моль, для AutoDock4.2: -5,66 ккал/моль і для Fred2.2: -48,86 ккал/моль), што сведчыць аб тым, што ізарамнецін узаемадзейнічае з некалькімі рэшткамі, такімі як як HIS244 і MET280.Гэтая стратэгія прагназавання ўзаемадзеяння тыразіназы ў спалучэнні з кінетыкай, заснаванай на злучэнні флаванону, можа апынуцца карыснай пры скрынінгу патэнцыйных натуральных інгібітараў тыразіназы.

2. Кіслотны шлях разгортвання канальбуміну (CA), манамернага глікапратэіна з бялку курынага яйкі, быў даследаваны з дапамогай CD-спектраскапіі далёкага і блізкага УФ, уласнага флуарэсцэнтнага выпраменьвання, знешняга флуарэсцэнтнага зонда 1-аніліна-8-нафталінсульфаната (ANS) і дынамічнае рассейванне святла (DLS).Мы назіраем pH-залежныя змены ў другаснай і троеснай структуры CA.Ён мае натыўную α-спіральную другасную структуру пры рн 4,0, але страчаную структуру пры рн 3,0.CA існаваў выключна ў выглядзе папярэдне расплаўленай глобулы і расплаўленай глобулы ў растворы пры рн 4,0 і рн 3,0 адпаведна.Уплыў pH на канфармацыю і тэрмастабільнасць CA паказвае на яго тэрмаўстойлівасць пры нейтральным pH.Вынікі DLS паказваюць, што стан MG існаваў у кампактнай форме ў водных растворах з гідрадынамічнымі радыусамі 4,7 нм.Гашэнне флуарэсцэнцыі трыптафану акрыламідам дадаткова пацвердзіла назапашванне прамежкавага стану, часткова разгорнутага, паміж натыўным і разгорнутым станамі.