прадукты

Тэлітраміцын быў упершыню выпушчаны ў Германіі ў якасці перорально прэпарата для лячэння рэспіраторных інфекцый, уключаючы пазабальнічную пнеўманію, вострыя бактэрыяльныя абвастрэння хранічнага бранхіту, востры сінусіт і танзіліт/фарынгіт.Гэта паўсінтэтычнае вытворнае натуральнага макраліду эрытроміцыну з'яўляецца першым кетолідам, новым класам антыбіётыкаў, які змяшчае С3-кетон замест групы L-кладынозы.Антыбактэрыяльны агент з 14-членнага кольца прадухіляе сінтэз бактэрыяльнага бялку шляхам звязвання з двума даменамі субадзінак 50S бактэрыяльных рыбасом.Ён дэманструе моцную актыўнасць in vitro супраць распаўсюджаных рэспіраторных узбуджальнікаў, уключаючы Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis і Streptococcus pyogenes, а таксама іншых нетыповых узбуджальнікаў.Група 3-кето забяспечвае павышаную кіслотную стабільнасць і зніжае індукцыю рэзістэнтнасці да макролидам-линкозамидам-стрэптаграміну B, што часта назіраецца пры ўжыванні макролидов.Замешчаны астатак карбамата C11-C12, па-відаць, не толькі павялічвае сродство да месца звязвання рыбасом, але таксама стабілізуе злучэнне супраць гідролізу эстэразы і пазбягае рэзістэнтнасці з-за элімінацыі макролідаў з клеткі эфлюксным помпай, кадаваным генам mef у некаторых патагенных мікраарганізмаў. .Телитромицин адначасова з'яўляецца канкурэнтным інгібітараў і субстратам CYP3A4.Аднак, у адрозненне ад некаторых макролидов, такіх як тролеандомицин, ён не ўтварае стабільнага метабалітнага комплексу CYP P-450 Fe2+-нитрозаалкана, які з'яўляецца патэнцыйна гепатотоксическим.Прэпарат добра пераносіцца і добра размяркоўваецца ў лёгачнай тканіны, бранхіяльным сакрэце, міндалінах і сліне.Аказваецца, ён знаходзіцца ў высокай канцэнтрацыі ў азурофильных гранулах паліморфна-ядзерных нейтрофілов, што спрыяе яго дастаўцы да фагоцитируемым бактэрыям.