прадукты

Мультымэтавыя злучэнні ўсё часцей шукаюцца для эфектыўнага лячэння складаных захворванняў.Тут мы апісваем дызайн і сінтэз новага класа гібрыдаў шогаол-хупрын, якія, як мяркуецца, паражаюць некалькі ключавых мішэняў, звязаных з хваробай Альцгеймера.Гібрыды былі правераны in vitro на іх інгібіруючую актыўнасць у дачыненні да ацэтылхалінэстэразы і бутирылхалінэстэразы чалавека і антіоксідантную актыўнасць (ABTS.+, DPPH і аналізы Фоліна-Чокальтэу), а таксама ў непашкоджаных клетках кішачнай палачкі на іх антыагрэгацыйную актыўнасць Aβ42 і тау.Таксама было ацэнена іх пранікненне ў мозг (аналіз PAMPA-BBB).Нягледзячы на ​​тое, што гібрыды не з'яўляюцца такімі магутнымі інгібітарамі AChE або антыаксідантамі, як бацькоўскі гупрын Y і [4]-шогаол, адпаведна, яны па-ранейшаму дэманструюць вельмі моцную антыхалінестэразную і антіоксідантную актыўнасць і з'яўляюцца значна больш магутнымі антыагрэгатарамі Aβ42 і tau, чым гібрыды. зыходныя злучэнні.Увогуле, гібрыды шогаол-хупрын аказваюцца цікавымі, пранікальнымі для мозгу шматмэтавымі сродкамі супраць Альцгеймера.

Экстракты рознай палярнасці, атрыманыя з розных частак расліны (кораня, лісця, кветкі і пладоў) Seseli rigidum, былі вывучаны з дапамогай розных антыаксідантных аналізаў: актыўнасці паглынання радыкалаў DPPH і ABTS, метадам агульнай аднаўленчай здольнасці, а таксама праз сумарнае ўтрыманне флаваноідаў і поліфенолаў. .Эфірныя алею ўсіх частак расліны паказалі слабыя антыаксідантныя характарыстыкі.Дыяпазон інгібіруючых канцэнтрацый тэстоўваных экстрактаў у дачыненні да бактэрый кішачнай палачкі, сінегнойную палачкі, залацістага стафілакока, бацылы церэуса і грыбоў Candida albicans і Aspergillus niger быў 0,01-1,50 мг/мл, а мікробцыдны 0,02-3,00 мг/мл.Ва ўзаемадзеянні з холинэстеразой ўсе эфірныя алею апынуліся эфектыўнымі ў якасці інгібітараў.Самы высокі працэнт інгібіравання холинэстеразы чалавека і коні паказалі эфірны алей кораня (38,20% і 48,30%, адпаведна) сярод алеяў і экстракт кораня гексан (40,56% і 50,65% адпаведна).Эфірныя алею і лятучыя кампаненты ўсіх частак раслін былі ідэнтыфікаваны з дапамогай ГХ, ГХ-МС і прастора над галавой / ГХ-МС.Статыстычны аналіз комплексу вынікаў паказаў, што склад эфірнага алею кораня істотна адрозніваецца ад эфірных алеяў іншых частак расліны.З улікам усіх вывучаных дзеянняў найлепшыя агульныя ўласцівасці праявіў экстракт кораня гексановый.З дапамогай высокаэфектыўнай вадкаснай храматаграфіі ў спалучэнні з мас-спектраметрыяй высокага дазволу ў экстрактах рознай палярнасці былі ідэнтыфікаваныя 30 найбольш распаўсюджаных кампанентаў.Наяўнасць ідэнтыфікаваных кампанентаў была звязана з назіранай спецыфічнай біялагічнай актыўнасцю, такім чынам вызначаючы злучэнні, патэнцыйна адказныя за кожную праяўленую актыўнасць.