прадукты

Актыватары карбоангидразы: першае даследаванне актывацыі сакраторнай изоформы VI чалавека з амінакіслотамі і амінамі.

Сакраторны ізацым карбоангідразы чалавека (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, быў кланаваны, экспрэсаваны і ачышчаны ў бактэрыяльнай сістэме экспрэсіі.Кінетычныя параметры рэакцыі гідратацыі CO(2) паказалі, што hCA VI мае ak(cat) 3,4 x 10(5)s(-1) і k(cat)/K(M) 4,9 x 10(7)M (-1)s(-1) (пры pH 7,5 і 20 градусах C).hCA VI валодае значнай каталітычнай актыўнасцю для фізіялагічнай рэакцыі таго ж парадку, што і паўсюдная изоформа CA I або трансмембранный изофермент CA IX, звязаны з пухлінай.Было паказана, што шэраг амінакіслот і амінаў дзейнічаюць як актыватары CA VI з рознай эфектыўнасцю.l-His, l-Trp і дофамін прадэманстравалі слабы эфект актывацыі CA VI (K(A)s у дыяпазоне 21-42 мкМ), тады як d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, серотонін , і некаторыя пірыдыл-алкиламины былі лепшымі актыватарамі, з K(A)s у дыяпазоне 13-19 мкМ.Найлепшымі актыватарамі CA VI былі l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-аміна-l-Phe і гістамін з K(A)s у дыяпазоне 1,23-9,31 мкМ.Усе гэтыя актыватары ўзмацняюць k(cat), не аказваючы ўплыву на K(M), удзельнічаючы, такім чынам, у хуткаснай стадыі каталітычнага цыклу, рэакцыях пераносу пратона паміж актыўным цэнтрам фермента і навакольным асяроддзем.