Гепарын натрыю Cas:9041-08-1 белы або амаль белы, гіграскапічны парашок
Нумар па каталогу | XD90184 |
Назва прадукту | Гепарын натрыю |
CAS | 9041-08-1 |
Малекулярная формула | C12H17NO20S3 |
Малекулярная маса | 591,45 |
Дэталі захоўвання | ад 2 да 8 °C |
Гарманізаваны тарыфны кодэкс | 30019091 |
Спецыфікацыя прадукту
Знешні выгляд | белы або амаль белы, гіграскапічны парашок |
Ассаy | 99% |
Удзельная ратацыя | Сухая тэмпература не павінна быць ніжэй за +50° |
pH | 5,5 - 8,0 |
Бактэрыяльны эндатаксіны | Менш за 0,01 МЕ на міжнародную адзінку гепарыну |
Рэшткавы растваральнік | У адпаведнасці з метадам унутранага стандарту з вылічэннем плошчы піка метанол, этанол, ацэтон і, у сваю чаргу, 0,3%, 0,5% і менш |
Рэшткі пры гарэнні | 28,0%-41,0% |
Натрый | 10,5%-13,5% (сухое рэчыва) |
Бялок | < 0,5% (сухое рэчыва) |
Азот | 1,3%-2,5% (сухое рэчыва) |
Нуклеатыдныя прымешкі | 260 нм <0,10 |
Хэві-метал | ≤ 30 частак на мільён |
Празрыстасць і колер раствора | Раствор павінен быць празрыстым бескаляровым;Такія, як мутнасць, спектрафатаметрыя ў ультрафіялетавым дыяпазоне, вызначэнне паглынання на даўжыні хвалі 640 нм, не павінна перавышаць 0,018;Такія, як колер, у параўнанні са стандартнай каларыметрычнай вадкасці жоўты, не павінна быць глыбей |
Роднаснае рэчыва | Сума дерматансульфату і хондроитина сульфату: не больш за аэру адпаведнага піка на гаматаграме, атрыманай з растворам параўнання.Любыя іншыя прымешкі: ніякіх пікаў, акрамя піка, выкліканага дэтэрматанасульфатам і хондроитинсульфатом, не выяўляецца. |
анты-FXa/анты-FIIa | 0,9-1,1 |
Вадкасная храматаграфія | Раствор кантрольнага ўзору на храматаграме, дэрматансульфат (вышыня піка і гепарын і дэрматансульфат) паміж вышынямі даліны пікаў не павінен быць меншым за 1,3, атрыманы з доследным растворам, аналагічным па часе ўтрымання і форме да асноўнага піку на храматаграме, атрыманым з эталоннае рашэнне.Адноснае адхіленне часу ўтрымання не павінна перавышаць 5% |
Малекулярная маса і размеркаванне малекулярнай масы | Сярэдневагавая малекулярная маса павінна быць 15000 - 19000. Малекулярная маса гатунку больш за 24000 не павінна перавышаць 20%, малекулярная маса 8000 - 16000 з малекулярнай масай 24000 - 16000 суадносіны не павінна быць менш. чым 1 |
сухое пахуданне | ≤ 5,0% |
Мікраарганізмы | Агульная жыццяздольная аэробная колькасць: <10³cfu/г.Грыбы/дрожджы <10²КОЕ/г |
анты-фактар IIa | ≥180 МЕ/мг |
Гепарын, натрыевая соль - гэта палімер гепарыну, які аказвае асноўны антыкаагулянтны эфект за кошт актывацыі антитромбина.Гэтая актывацыя выклікае канфармацыйныя змены ў ATIII і дазваляе павялічыць гнуткасць яго рэактыўнай пятлі сайта.Гепарын - гэта высокасульфатаваны гліказамінаглікан, вядомы тым, што прадухіляе адукацыю тромбаў.Гепарын, натрыевая соль таксама з'яўляецца актыватарам RyR і ATIII.
Фізічныя і хімічныя ўласцівасці: Гепарын натрыю ўяўляе сабой белы або амаль белы парашок, без паху, гіграскапічны, растваральны ў вадзе, нерастваральны ў арганічных растваральніках, такіх як этанол і ацэтон.Ён мае моцны адмоўны зарад у водным растворы і можа злучацца з некаторымі катыёнамі з адукацыяй малекулярных комплексаў.Водныя растворы больш устойлівыя пры рн 7.
Антыкаагулянт: гепарын натрыю - гэта антыкаагулянт, мукополисахарид, натрыевая соль сульфату глюкозаміна, які здабываецца са слізістай абалонкі кішачніка свіней, буйной рагатай жывёлы і авечак і вылучаецца гладкімі клеткамі ў арганізме чалавека.І натуральна існуе ў крыві.Гепарын натрыю мае функцыі прадухілення агрэгацыі і разбурэння трамбацытаў, інгібіравання пераўтварэння фібрынаген у фібрынавы манамер, інгібіравання адукацыі тромбапластыну і супраціву ўтворанаму тромбапластыну, прадухілення пераўтварэння протромбіна ў трамбін і антытромбін.Гепарын натрыю можа затрымліваць або прадухіляць згортванне крыві як in vitro, так і in vivo.Механізм яго дзеяння надзвычай складаны і закранае многія звёны працэсу згортвання.Яго функцыі: ①душыць адукацыю і функцыю тромбапластыну, тым самым прадухіляючы ператварэнне протромбіна ў трамбін;②у больш высокіх канцэнтрацыях ён аказвае эфект інгібіравання трамбіна і іншых фактараў згортвання крыві, прадухіляючы ператварэнне фібрынагену ў бялок фібрына;③ можа прадухіліць агрэгацыю і разбурэнне трамбацытаў.Акрамя таго, антыкаагулянтны эфект гепарыну натрыю ўсё яшчэ звязаны з адмоўна зараджаным сульфатным радыкалам у яго малекуле.Станоўча зараджаныя шчолачныя рэчывы, такія як пратамін або талуідзінавы сіні, могуць нейтралізаваць яго адмоўны зарад, такім чынам, ён можа інгібіраваць яго антыкаагуляцыю.эфект.Паколькі гепарын можа актываваць і вызваляць липопротеинлипазу in vivo, гідроліз трыгліцерыдаў і ліпапратэінаў нізкай шчыльнасці хиломикронов, таму ён таксама аказвае гиполипидемическое дзеянне.Гепарын натрыю можна выкарыстоўваць для лячэння вострага тромбаэмбалічных захворвання, дысемініраваная унутрысасудзістае згортвання крыві (ДВС-сіндрому).У апошнія гады было ўстаноўлена, што гепарын аказвае эфект выдалення ліпідаў у крыві.Нутравенныя ін'екцыі або глыбокія нутрацягліцавыя ін'екцыі (або падскурныя ін'екцыі), кожны раз ад 5000 да 10000 адзінак.Гепарын натрыю менш таксічны, і схільнасць да спантанных крывацёкаў з'яўляецца найбольш важным рызыкай перадазіроўкі гепарыну.Перорально неэфектыўны, яго трэба ўводзіць ін'екцыйна.Нутрацягліцавыя або падскурныя ін'екцыі выклікаюць большае раздражненне, часам могуць узнікнуць алергічныя рэакцыі, а перадазіроўка можа нават выклікаць прыпынак сэрца;час ад часу кароткачасовае выпадзенне валасоў і дыярэя.Акрамя таго, гэта ўсё яшчэ можа выклікаць самаадвольныя пераломы.Працяглы прыём часам можа выклікаць трамбоз, які можа быць следствам знясілення антыкаагулазы III.Гепарын натрыю проціпаказаны хворым са схільнасцю да крывацёкаў, цяжкай пячоначнай і нырачнай недастатковасцю, цяжкай артэрыяльнай гіпертэнзіяй, гемафіліяй, нутрачарапным кровазліццём, язвавай хваробай, цяжарным і пасля родаў, пухлінамі ўнутраных органаў, траўмамі і аперацыямі.
Ужыванне: біяхімічнае даследаванне, якое выкарыстоўваецца для прадухілення ператварэння протромбіна ў трамбін, з антитромботическим эфектам.
Прымяненне: гепарын натрыю - гэта мукополисахаридный біяхімічны прэпарат, экстрагируемый са слізістай абалонкі кішачніка свінні, з моцнай антыкаагулянтнай актыўнасцю.Маклкан выявіў сцегнавы мукополисахарид гепарын у тканінах печані сабак падчас вывучэння механізму згортвання крыві.Брынкус і інш.Даказана, што гепарын валодае антикоагулянтной актыўнасцю.Пасля таго як гепарын быў упершыню выкарыстаны ў якасці антыкаагулянта ў клінічных мэтах, ён прыцягнуў увагу ва ўсім свеце.Нягледзячы на тое, што ён мае больш чым 60-гадовую гісторыю клінічнага выкарыстання, да гэтага часу няма прадукту, які мог бы цалкам яго замяніць, таму ён па-ранейшаму застаецца адным з найважнейшых антыкаагулянтаў і антытромбатычных біяхімічных прэпаратаў.Ён мае шырокі спектр прымянення ў медыцыне.Ўжываецца для лячэння вострага інфаркту міякарда і патагенных гепатытаў.Яго можна выкарыстоўваць у спалучэнні з рыбанукляінавай кіслатой для павышэння эфектыўнасці лячэння гепатыту B. Яго можна выкарыстоўваць разам з хіміятэрапіяй для прафілактыкі трамбозу.Гэта можа знізіць ліпіды ў крыві і палепшыць імунную функцыю чалавека.таксама мае пэўны эфект.Нізкамалекулярных гепарын натрыю валодае антикоагулянтной актыўнасцю фактару Ха.Фармакодинамические даследаванні паказалі, што нізкамалекулярных гепарын натрыю аказвае інгібіруе дзеянне на адукацыю тромбаў і артериовенозный трамбоз in vivo і in vitro, але практычна не ўплывае на сістэму згортвання і фибринолиза, у выніку чаго аказваецца антитромботический эфект.крывацёк менш верагодна.Нефракцыянаваны гепарын - гэта сумесь розных амінаглюканавых глікозідаў, якія могуць затрымліваць або прадухіляць згортванне крыві як in vitro, так і in vivo.Яго антыкаагуляцыйны механізм складаны, і ён уплывае на ўсе аспекты згортвання крыві.У тым ліку інгібіравання протромбіна ў трамбін;прыгнечанне актыўнасці трамбіна;перашкаджаюць ператварэнню фібрынаген ў фібрына;прадухіляюць агрэгацыі і разбурэнне трамбацытаў.Гепарын можа па-ранейшаму зніжаць ліпіды ў крыві, зніжаць ЛПНП і ЛПОНП, павялічваць ЛПВП, змяняць глейкасць крыві, абараняць клеткі эндатэлю сасудаў, прадухіляць атэрасклероз, спрыяць крывацёку і паляпшаць каранарнае кровазварот.
Ужыванне: Біяхімічнае даследаванне, для прадухілення ператварэння протромбіна ў трамбін.
Ужыванне: выкарыстоўваецца для затрымкі і прадухілення згортвання крыві