прадукты

Злучэнне (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-цыяна-2-[(3S)-2-оксапіралідзін-3-іл]этыл]-3-[(2S)-3,3- дыметыл-2-[(2,2,2-трыфтарацэтыл)аміна]бутаноіл]-6,6-дыметыл-3-азабіцыкла[3.1.0]гексан-2-карбоксамід - складанае і вельмі спецыфічнае злучэнне з рознымі магчымымі прымяненнямі ў фармацэўтычныя даследаванні і распрацоўка лекаў. Гэта злучэнне належыць да класа азабіцыклагексанакарбоксамідаў, якія, як вядома, валодаюць значнай біялагічнай актыўнасцю.Гэта хіральнае злучэнне, якое змяшчае розныя стэрэацэнтры, пазначаныя абазначэннем (1R,2S,5S).Наяўнасць хіральнасці важная, паколькі яна можа значна паўплываць на біялагічныя ўласцівасці злучэння і ўзаемадзеянне з біялагічнымі мішэнямі. Адным з магчымых варыянтаў выкарыстання гэтага злучэння з'яўляецца мішэнь для распрацоўкі і сінтэзу новых лекаў.Яго унікальная структура і стэрэахімія адкрываюць магчымасці для даследаванняў ўзаемасувязі структура-актыўнасць (SAR) і аптымізацыі свінцу.Фармацэўтычныя даследчыкі могуць мадыфікаваць розныя вобласці малекулы, каб даследаваць, як гэтыя змены ўплываюць на яе ўзаемадзеянне з біялагічнымі мішэнямі, такімі як ферменты, рэцэптары або транспарцёры.Затым гэтыя веды могуць быць выкарыстаны для распрацоўкі больш магутных і выбарчых лекаў ад розных захворванняў. Акрамя таго, структура злучэння сведчыць аб тым, што яно можа мець патэнцыял у якасці інгібітару пратэазы.Пратэазы - гэта ферменты, якія гуляюць важную ролю ў розных біялагічных працэсах і ўдзельнічаюць у такіх захворваннях, як рак, ВІЧ і запаленчыя захворванні.Спецыфічная канфігурацыя і функцыянальныя групы гэтага злучэння робяць яго перспектыўным кандыдатам для распрацоўкі інгібітараў пратэазы з палепшанай эфектыўнасцю і селектыўнасцю. Акрамя таго, наяўнасць у злучэнні цианогруппы і пирролидинового кольцы дазваляе выказаць здагадку, што яно можа быць актыўным супраць бактэрыяльных або грыбковых інфекцый.Могуць быць унесены структурныя мадыфікацыі, каб узмацніць яго антыбактэрыйныя або супрацьгрыбковыя ўласцівасці і прывесці да распрацоўкі новых антымікробных агентаў. Больш за тое, наяўнасць трыфтарацэтыльнай групы азначае, што злучэнне можа мець патэнцыял у якасці пролекарства.Пралекі - гэта неактыўныя або менш актыўныя злучэнні, якія могуць ператварацца ў актыўную форму ўнутры арганізма.Трыфтарацэтыльная група можа служыць маскіраванай ахоўнай групай, якую можна расшчапіць, каб вызваліць малекулу актыўнага лекавага сродку ў патрэбным месцы дзеяння.Гэтая стратэгія можа палепшыць біялагічную даступнасць, растваральнасць або дастаўку прэпарата ў пэўныя тканіны. У заключэнне, злучэнне (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин -3-іл]этыл]-3-[(2S)-3,3-дыметыл-2-[(2,2,2-трыфтарацэтыл)аміна]бутаноіл]-6,6-дыметыл-3-азабіцыкла[3.1. 0]гексан-2-карбоксамід перспектыўны ў якасці каштоўнага злучэння ў фармацэўтычных даследаваннях і распрацоўцы лекаў.Яго складаная структура, стэрэахімія і функцыянальныя групы адкрываюць мноства магчымасцей для распрацоўкі і сінтэзу новых лекаў, вывучэння інгібіравання пратэазы, распрацоўкі антымікробных сродкаў і выкарыстання стратэгій пролекарства.Далейшыя даследаванні і вывучэнне яго біялагічнай актыўнасці і фармакалагічнага патэнцыялу могуць прывесці да прарыву ў розных тэрапеўтычных галінах.